Alarelin Acetate 79561-22-1

Chức năng của Alarelin Acetate

Alarelin là một chất tương tự nonapeptide của hormone giải phóng gonadotropin tổng hợp ( GnRH) và hiệu quả của nó gấp 15 lần so với bố mẹ. Trong giai đoạn đầu dùng thuốc, nó có thể kích thích tuyến yên tiết ra hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH), gây ra sự gia tăng tạm thời các hormone steroid có nguồn gốc từ buồng trứng; dùng thuốc lặp lại có thể ức chế sự giải phóng LH và FSH từ tuyến yên và làm giảm nồng độ estradiol trong máu. Để đạt được hiệu quả của phẫu thuật cắt bỏ buồng trứng bằng thuốc, đồng thời nó có tác dụng điều chỉnh sự biểu hiện của các gen gây ung thư ras, neu và myc liên quan đến ung thư nội mạc tử cung. Trên lâm sàng, nó chủ yếu được sử dụng để thúc đẩy rụng trứng, điều trị vô sinh do chức năng buồng trứng bất thường, lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, đồng thời cải thiện tỷ lệ mang thai.

Tác dụng dược lý: Sản phẩm này là một chất tương tự nonapeptide của hormone giải phóng gonadotropin tổng hợp (GnRH), có thể kích thích tuyến yên giải phóng hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) ở giai đoạn đầu điều trị, gây ra steroid có nguồn gốc từ buồng trứng thoáng qua. nội tiết tố tăng lên; Thuốc lặp đi lặp lại có thể ức chế sự giải phóng LH và FSH từ tuyến yên, làm giảm nồng độ estradiol trong máu và đạt được hiệu quả cắt bỏ buồng trứng bằng thuốc. Tác dụng ức chế này có thể được sử dụng để điều trị các bệnh phụ thuộc vào hormone như lạc nội mạc tử cung. Cơ chế hoạt động là phát hiện sự biểu hiện của các protein trung gian chính Smad2/3 và Smad7 trong con đường truyền tín hiệu TGF-β/smads trong mô khối u được cấy ghép ung thư nội mạc tử cung, chỉ ra rằng con đường truyền tín hiệu TGF-β1/smads có thể là nội mạc tử cung. Một con đường quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của bệnh ung thư. Alarelin có thể ức chế sự xuất hiện và phát triển của ung thư nội mạc tử cung bằng cách điều chỉnh tăng Smad2/3 và điều chỉnh giảm sự biểu hiện của protein Smad7. Dược động học: Sản phẩm này được hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp ở chuột. Nồng độ trong máu đạt đến đỉnh điểm trong khoảng 20 phút và nồng độ trong máu giảm theo mô hình hai ngăn. Khi tiêm bắp, t1/2α là khoảng 0,2 giờ và t1/2β là khoảng 1,8 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch, t1/2α là 0,08h và t1/2β là khoảng 1,2h. Sinh khả dụng của nó có thể đạt khoảng 80%. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 27% đến 35%. Tiếp theo sự phân bố của các mô là tuyến sinh dục và tuyến yên. Thuốc có thể được bài tiết qua mật

Ứng dụng: Trên lâm sàng, nó chủ yếu được sử dụng để thúc đẩy rụng trứng, điều trị vô sinh do chức năng buồng trứng bất thường, lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, đồng thời cải thiện tỷ lệ mang thai.