Telmisartan 144701-48-4

Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin Ⅱ không chứa peptide có thể ngăn chặn có chọn lọc và không thể đảo ngược các thụ thể ATI, nhưng không có tác dụng lên các hệ thống thụ thể khác. Đối với tăng huyết áp nhẹ đến trung bình. Telmisartanlà một loại thuốc hạ huyết áp mới. Nó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin Ⅱ (ATⅠ) cụ thể để điều trị tăng huyết áp vô căn. Thụ thể angiotensin Ⅱ thay thế liên kết với ái lực cao với phân nhóm thụ thể ATⅠ (vị trí tác dụng angiotensin Ⅱ đã biết). Telmisartan không có tác dụng chủ vận tại vị trí thụ thể ATⅠ. Nó liên kết có chọn lọc với thụ thể ATⅠ và hiệu quả liên kết kéo dài. Nó không có ái lực với các thụ thể khác, bao gồm cả thụ thể ATII và AT có ít đặc điểm hơn. Chức năng của các thụ thể khác được đề cập ở trên vẫn chưa được biết và tác dụng kích thích quá mức của thụ thể cũng chưa được biết do sự gia tăng nồng độ angiotensin II do Telmisartan gây ra. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người và không chặn các kênh ion. Không ức chế men chuyển angiotensin II, enzym này cũng có thể làm suy giảm các phản ứng bất lợi do hoạt động tăng cường của bradykinin gây ra. Sử dụng telmisartan 80 mg vào cơ thể người gần như có thể ức chế hoàn toàn tình trạng tăng huyết áp do angiotensin II gây ra. Tác dụng ức chế kéo dài trong 24 giờ và vẫn có thể đo được sau 48 giờ. Tác dụng hạ huyết áp dần dần rõ ràng trong vòng 3 giờ sau liều đầu tiên. Tác dụng hạ huyết áp tối đa có thể đạt được 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị và có thể được duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu việc điều trị bị gián đoạn đột ngột, huyết áp sẽ dần trở lại mức trước khi điều trị sau vài ngày mà không bị tăng huyết áp trở lại. Trong thử nghiệm lâm sàng so sánh trực tiếp hai loại thuốc điều trị tăng huyết áp,