Lopinavir 192725-17-0

Chức năng của Lipinavir

Lipinavir được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị nhiễm vi-rút gây suy giảm miễn dịch ở người-1 (HIV-1) ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.

Lopinavir là chất ức chế protease HIV, có thể ngăn chặn sự phân chia polyprotein Gag-Pol, dẫn đến sản sinh ra các hạt virus chưa trưởng thành, không có khả năng lây nhiễm; ritonavir là một loại thuốc ức chế peptide HIV-1 và HIV-2 của hoạt động protease aspartyl. Bằng cách ức chế protease HIV, enzyme này không thể xử lý tiền chất của polyprotein Gag-Pol, dẫn đến hình thành các hạt HIV chưa trưởng thành, ngăn cản sự bắt đầu của một chu kỳ lây nhiễm mới. Ritonavir có thể ức chế chuyển hóa lopinavir qua trung gian CYP3A, dẫn đến nồng độ lopinavir cao hơn.

Hoạt tính kháng vi-rút của Lopinavir : Các nghiên cứu về hoạt tính thuốc kháng vi-rút in vitro kết hợp với lopinavir đã chỉ ra rằng sự kết hợp giữa lopinavir và nelfinavir sẽ làm tăng tác dụng đối kháng và có thể so sánh với amprenavir, atazanavir và indinavir Ứng dụng kết hợp của Vivi, Saquinavir và Telanavir sẽ tăng cường sức mạnh tổng hợp. Giá trị EC50 của lopinavir đối với ba chủng vi rút HIV-2 khác nhau nằm trong khoảng 12~180nM (0,008~113 μg/mL).